Kwas traneksamowy

Co to jest kwas traneksamowy?

Kwas traneksamowy (TA) to syntetyczny aminokwas o działaniu przeciwkrwotocznym, ratujący życie, który od 2011 roku znajduje się na liście najważniejszych leków proponowanych przez Światową Organizację Zdrowia. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim hamowaniu osoczowych aktywatorów plazminogenu i częściowym, pośrednim hamowaniu tkankowych aktywatorów plazminogenu, a tym samym blokowaniu przemiany plazminogenu w plazminę. Dodatkowo TA zmniejsza ekspresję czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego i endoteliny-1, co również minimalizuje krwawienie i utrudnia angiogenezę.

Podawany jest dożylnie, domięśniowo, doustnie, a także aplikowany miejscowo. Stosowany doustnie szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a szczytowe stężenie we krwi osiąga w ciągu 3 godzin. Nie wiąże się z białkami osocza. Jako wolny aminokwas szybko przenika do tkanek. Ma zdolność przekraczania bariery krew-mózg, penetruje do płynu stawowego, a także przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Wydalany jest w 90% z moczem w postaci niezmienionej.

Kwas traneksamowy a skóra

Kwas ten coraz częściej staje się przydatny w leczeniu różnych chorób skóry. Autorzy artykułu pt. „Coraz większe znaczenie kwasu traneksamowego w dermatologii”, który ukazał się na łamach czerwcowego wydania Clinical and Experimental Dermatology (2020, 45, p. 445–449) dokonują przeglądu dowodów potwierdzających stosowanie TA w szeregu wskazań dermatologicznych, w tym, między innymi w terapii melasmy, przebarwień pozapalnych, pokrzywki czy obrzęku naczynioruchowego.

Uważa się, że w zaburzeniach pigmentacyjnych TA zmniejsza melanogenezę poprzez hamowanie aktywności plazminy indukowanej światłem ultrafioletowym (UV). Oprócz działania rozjaśniającego przebarwienia, TA wykazuje szczególne właściwości przeciwświądowe i łagodzące stany zapalne skóry, a nawet alergiczne pokrzywki. Wykazuje również działanie nawilżające.

Chociaż TA w przypadku chorób dermatologicznych stosowany jest off-label, ma długotrwały profil bezpieczeństwa. Doustne dawki TA w leczeniu melasmy są porównywalne z zalecanymi miesięcznymi dawkami w przypadku krwotoku miesiączkowego. Autorzy artykułu zwracają uwagę na to, że dawki TA zależą od sytuacji, zależą od tego co jest leczone – najwyższa dawka, 100 mg/ml jest wymagana do zapobiegania krwotokom, podczas gdy dawki w przypadku przebarwień pozapalnych i leczenia melasmy wahają się w zakresie od 4 do 50 mg/ml.

Działania niepożądane

Wszystkie badania przedstawione w artykule wykazały jedynie łagodne działania niepożądane TA. Najczęściej występujące to: ból brzucha, wzdęcia, nudności i wymioty, drętwienie lub świąd twarzy, szumy uszne, przemijająca amnezja, drżenie, bolesne miesiączkowanie, wypadanie włosów, nadmierne owłosienie twarzy, obrzęk warg lub okostnej i kołatanie serca. W największym retrospektywnym przeglądzie pacjentów przyjmujących doustnie kwas traneksamowy z powodu melasmy u jednego pacjenta rozwinęła się zakrzepica żył głębokich, ale było to spowodowane nieujawnionym stanem koagulopatycznym.

W podsumowaniu możemy przeczytać, że w starannie dobranej grupie pacjentów zastosowanie kwasu traneksamowego może być leczeniem skutecznym i opłacalnym. Przed jego użyciem niezbędne jest jednak przeprowadzenie badań przesiewowych pacjentów, szczególnie w kierunku trombofilii.

Zachęcamy do zapoznania się z oryginalnym tekstem…

LINK

1/. E. Forbat, F. Al-Niaimi and F.R. Ali, The emerging importance of tranexamic acid in dermatology, Clinical and Experimental Dermatology (2020, 45, p. 445–449).

2/. Lee HC, Thng TGS, Goh CL. Oral tranexamic acid (TA) in the treatment of melasma: a retrospective analysis. J Am Acad Dermatol 2016; 75: 385–92.

3/. Lee DH, Oh IY, Koo KT et al. Reduction in facial hyperpigmentation after treatment with a combination of topical niacinamide and tranexamic acid: a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial. Skin Res Technol 2014; 20: 208–12.

4/. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=491